Закрыть
каннабиноиды

Каков терапевтический потенциал минорных каннабиноидов?

Исследование дает представление о том, как незначительные каннабиноиды работают в организме

Мы много узнаем о том, как THC и CBD взаимодействуют с эндоканнабиноидной системой (ECS) для стимуляции аппетита и снятия боли, беспокойства и судорог. Но каннабис также содержит огромное количество второстепенных каннабиноидов. Каков их терапевтический потенциал и как они действуют в организме?

Фармакологическая активность in vitro и in vivo изолированных минорных каннабиноидов

Это вопросы, на которые исследование из лаборатории Роберта Лапрери в Университете Саскачевана пытался ответить. Они обнаружили, что THC, CBD и шесть второстепенных каннабиноидов, тетрагидроканнабиноловая кислота (THCA), тетрагидроканнабиварин (THCV), каннабидиоловая кислота (CBDA), каннабидиварин (CBDV), каннабигерол (CBG) и каннабихромен. (CBC), взаимодействовал с каннабиноидными рецепторами, и многие из них оказали положительное влияние на мышей.

терапевтический потенциал, фармакологическая активность, поли-фармакология, минорные каннабиноиды
8 фитоканнабиноидов: ∆9-THC, ∆9-THCa, THCV, CBD, каннабидиоловая кислота (CBDa), CBDV, CBG и CBC

Известно, что ТГК оказывает свое влияние отчасти за счет активации наиболее изученных каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2. Таким образом, ТГК является частичным агонистом CB1R и CB2R, однако фармакология CBD далеко не ясна. CBD был описан как CB1R-отрицательный аллостерический модулятор, антагонист CB2R, агонист GPR18, антагонист GPR55, среди других эффектов.

Считается, что помимо ∆9-THC и CBD, в каннабисе обнаружено не менее 120 других фитоканнабиноидов, рецепторно-опосредованные механизмы которых все еще активно изучаются. Среди этих менее известных фитоканнабиноидов мы можем упомянуть ∆9-тетрагидроканнабидиоловую кислоту (∆9-THCa), тетрагидроканнабиварин (THCV), каннабигерол (CBG), каннабихромен (CBC) и каннабидиварин (CBDV).

лира:  Каннабис против малярии

CB1R и CB2R, их эндогенные агонисты 2-арахидоноилглицерин (2-AG) и анандамид (AEA), а также связанные с ними анаболические и катаболические ферменты составляют эндоканнабиноидную систему.

Активация CB1R подавляет ноцицепцию и двигательную активность, активирует пути вознаграждения и регулирует настроение, память и познание, а также центральный гомеостаз гормонов.

Возможные интерактивные эффекты сложных смесей каннабиноидов

Все восемь протестированных каннабиноидов имели некоторый уровень связывания с CB1, но, за исключением THC, это связывание было слабым. Большинство каннабиноидов также связаны с CB2, включая THC, THCV и CBDA. Как и ожидалось, CBD мало связывается с этим рецептором.

Мы наблюдали, что все протестированные соединения показали некоторую степень активности на уровне CB1R или CB2R, причем некоторые из них были слабыми частичными агонистами. Это исследование проливает критический свет на терапевтический потенциал и полезность фитоканнабиноидов.

Наши данные, а также предыдущие исследования показывают, что ∆9-THCa может опосредовать нейропротекторное и противовоспалительное действие через CB1R, CB2R и PPARγ при введении в достаточно высоких концентрациях и в отсутствие других каннабиноидов. .

Было обнаружено, что у мышей THC, THCA и THCV, но не CBD, уменьшают боль, в то время как THC, CBD, THCA, THCV и CBG положительно влияют на беспокойство. Авторы пришли к выводу, что THCA и THCV, которые связывают CB1 и CB2, могут уменьшить боль, воспаление и тревогу, когда любой из них используется в отсутствие другие каннабиноиды. Этот вывод важен, потому что растет интерес к клиническому применению моноканнабиноидных препаратов.

лира:  Аутизм и каннабиноидная терапия

Учитывая количество компаний, представивших отчеты синтетическое производство каннабиноидов Фармакологические исследования, подобные этому, с использованием методов культивирования клеток, будут играть ключевую роль в оценке поведения каждого каннабиноида в организме.

Полифармакология каннабиноидных рецепторов

Эта работа представляет собой первый шаг в оценке фармакологии подмножества фитомолекул, полученных из каннабиса, на уровне наиболее изученных каннабиноидных рецепторов CB1R и CB2R. Возможно, если бы протестированные здесь фитоканнабиноиды, которые проявляли агонист CB1R и активность in vivo, присутствовали в достаточно высоких концентрациях в продуктах каннабиса; они могут вызывать опьяняющий эффект, аналогичный таковым у ∆9-THC.

Следовательно, чтобы полностью понять поли-фармакологию каннабиноидных рецепторов in vivo, необходимо учитывать другие рецепторы-мишени. Наконец, продукты каннабиса содержат множество фитомолекул, которые вводятся совместно во время употребления каннабиса. Это исследование представляет собой первый набег на потенциальные взаимодействия между фитомолекулами, которые могут развиваться постепенно. Фармакология - это редукционистский подход к биохимическим взаимодействиям, который не всегда может моделировать сложные взаимодействия, происходящие в природе. По мере выполнения первоначальных характеристик отдельных лигандов могут быть выполнены более сложные комбинаторные фармакологические анализы. В конечном итоге мы надеемся оценить потенциальные интерактивные эффекты сложных смесей каннабиноидов и оценить фармакодинамические и фармакокинетические различия, которые возникают из-за химически различных лигандов.

Ключевые слова: ЭтюдphytocannabinoidsЭндоканнабиноидная система
Мастер-сорняк

Автор Мастер-сорняк

Телеканал Weed и менеджер по связям с общественностью, специализирующийся на легальном каннабисе. Вы знаете, что они говорят? знание - сила. Изучите научные основы медицины каннабиса, оставаясь в курсе последних исследований, методов лечения и продуктов, связанных со здоровьем. Будьте в курсе последних новостей и идей о легализации, законах, политических движениях. Ознакомьтесь с советами, приемами и практическими рекомендациями от самых опытных производителей на планете, а также с последними исследованиями и выводами научного сообщества о медицинских качествах каннабиса.